各論（6） 物質代謝・異化と同化 物質代謝・異化と同化 膵島ホルモン（インスリン・グルカゴン） 糖尿病 メタボリックシンドローム 物質代謝とは・・・ エネルギー を産生 エネルギー を消費して 物質を合成 同化を促進するホルモン： インスリン
代謝マップにてその基質および生産物のみが描かれているが、その反応自体は酵素が担当している。代謝系において特定の物質ないしエネルギーの偏りが出来ないように基質、酵素化学、発現レベルにおける調節が見られ、その調節機構 有機化学まとめました 生化学まとめました(1) 生化学まとめました(2) 薬理学まとめました 衛生薬学まとめました(1) 薬物代謝酵素とは少し違うのですが 遺伝子検査を行ってから、薬の使用を決定する といえば、分子標的治療薬です 博士（薬学）橋爪孝典 学位論文題名 薬物代謝に関与する 新規ヒト小腸チトクロームP 450の研究 一抗ヒスタミン薬エノヾスチンをプロープ薬として― 学位論文内容の要旨 はじめに チトクロームP450 (P450)は，医薬品などの代謝に重要な役割捌塑っている酵素である．特に，肝臓には 新規HMG-CoA還元酵素阻害薬ピタバスタチン（リバロ錠 ® ）の薬理および薬物動態的特徴と臨床効果 山崎 裕之 , 藤野 秀樹 , 金澤 瑞穂 , 玉木 太郎 , 佐藤 文泰 , 鈴木 幹夫 , 北原 真樹 化学と生物 Online ISSN : 1883-6852 Print ISSN : 0453-073X ISSN-L : 0453-073X 資料トップ PDFをダウンロード (1530K) メタデータをダウンロード RIS形式 (EndNote、Reference Manager、ProCite、RefWorksとの互換性あり) ミグリトール（セイブル ® 錠）は糖に類似した化学構造を有し，体内に吸収されることにより類薬と異なる作用特性を示す新規α-グルコシダーゼ阻害薬（以下α-GIと略）である．薬物動態試験において，ミグリトールはラット小腸上部にて吸収され，代謝を受けずにほとんどが尿中に排泄された 薬物動態学的な薬物相互作用の大部分は、薬物の代謝中に主として2つのメカニズムで発生します。一方の薬剤が別の薬物の代謝を阻害することもありますし、反対に代謝を増加することもあります。これらの結果は、核内受容体の活性化を介して起こる薬物代謝酵素の誘導によるものです。
総説 薬物代謝と肝障害 23 床試験において膨大な動物実験およびin vitro 試験が 行われ，薬効薬理，毒性，薬物動態が詳細に検討され る．薬物（未変化体および代謝物）濃度と薬効や毒性 の関係を考慮した臨床第Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ相試験後 代謝酵素の阻害と誘導 代謝酵素の阻害薬の標的として主なものに酵素や受容体がある。酵素をターゲットとする時、薬はその酵素を阻害することによって作用を発揮させる。つまり、酵素の働きを抑制するのである。 同じように考えると、薬物代謝酵素も酵素の一種である。薬を代謝する作用 薬物代謝とは 薬物の化学構造が、 生体内の酵素反応により変化すること 殆どが水溶性を増す変化 薬物代謝部位 主要臓器は肝臓、（近年、小腸も注目） その他、肺、腎臓、脳、皮膚、胎盤 代謝酵素の細胞内局在性 ミクロソーム画分 代謝 と呼ぶ。代謝・・・ 物質変換＋エネルギー取入れ 生物現象は、 酵素触媒反応・・・生化学反応（Biochemicla reaction） 教科書p46 アデノシン5‘－一リン酸（AMP）は RNAに存在するヌクレオチド リン酸分子が水を失って 縮合した 薬物動態，薬物相互作用，薬物代謝酵素，チトクロムP450 抗ヒスタミン薬 Pharmacokinetics, Drug Interactions, Drug−metabolizing Enzymes Cytochrome P450（CYP）, Antihistamines 総説 日耳鼻 112―1 7．グァバ葉ポリフェノール茶飲料と薬との相互作用について 薬の代謝には主として肝臓に多く存在する薬物代謝酵 素のチトクロムP450※によって代謝されます。これまでに 約50種類が報告されており、CYP（シップ）と呼ばれ、種 類の違いを数字とアルファベットの組み合わせで表記し 3．代謝 （薬物代謝） 薬（化学物質）は一般的に脂溶性。 尿中に排泄させるため、 薬（脂溶性）を水に溶ける形（水溶性化合物）に変える。 → 肝臓の薬物代謝酵素（Cytochrome P450、CYP シップ） リスパダール （リスぺリ ）
博士（薬学）橋爪孝典 学位論文題名 薬物代謝に関与する 新規ヒト小腸チトクロームP 450の研究 一抗ヒスタミン薬エノヾスチンをプロープ薬として― 学位論文内容の要旨 はじめに チトクロームP450 (P450)は，医薬品などの代謝に重要な役割捌塑っている酵素である．特に，肝臓には 新規HMG-CoA還元酵素阻害薬ピタバスタチン（リバロ錠 ® ）の薬理および薬物動態的特徴と臨床効果 山崎 裕之 , 藤野 秀樹 , 金澤 瑞穂 , 玉木 太郎 , 佐藤 文泰 , 鈴木 幹夫 , 北原 真樹 化学と生物 Online ISSN : 1883-6852 Print ISSN : 0453-073X ISSN-L : 0453-073X 資料トップ PDFをダウンロード (1530K) メタデータをダウンロード RIS形式 (EndNote、Reference Manager、ProCite、RefWorksとの互換性あり) ミグリトール（セイブル ® 錠）は糖に類似した化学構造を有し，体内に吸収されることにより類薬と異なる作用特性を示す新規α-グルコシダーゼ阻害薬（以下α-GIと略）である．薬物動態試験において，ミグリトールはラット小腸上部にて吸収され，代謝を受けずにほとんどが尿中に排泄された 薬物動態学的な薬物相互作用の大部分は、薬物の代謝中に主として2つのメカニズムで発生します。一方の薬剤が別の薬物の代謝を阻害することもありますし、反対に代謝を増加することもあります。これらの結果は、核内受容体の活性化を介して起こる薬物代謝酵素の誘導によるものです。
図2 薬物代謝酵素の遺伝子多型と血中薬物濃度の関係 (A) および薬物標的組織におけるレセプターなどの薬物標的分子の 遺伝子多型と治療効果の関係 (B) wt: 野生型遺伝子, m: 変異型遺伝子 化学と生物 Vol. 39, No. 6, 2001
代謝マップにてその基質および生産物のみが描かれているが、その反応自体は酵素が担当している。代謝系において特定の物質ないしエネルギーの偏りが出来ないように基質、酵素化学、発現レベルにおける調節が見られ、その調節機構 有機化学まとめました 生化学まとめました(1) 生化学まとめました(2) 薬理学まとめました 衛生薬学まとめました(1) 薬物代謝酵素とは少し違うのですが 遺伝子検査を行ってから、薬の使用を決定する といえば、分子標的治療薬です 博士（薬学）橋爪孝典 学位論文題名 薬物代謝に関与する 新規ヒト小腸チトクロームP 450の研究 一抗ヒスタミン薬エノヾスチンをプロープ薬として― 学位論文内容の要旨 はじめに チトクロームP450 (P450)は，医薬品などの代謝に重要な役割捌塑っている酵素である．特に，肝臓には 新規HMG-CoA還元酵素阻害薬ピタバスタチン（リバロ錠 ® ）の薬理および薬物動態的特徴と臨床効果 山崎 裕之 , 藤野 秀樹 , 金澤 瑞穂 , 玉木 太郎 , 佐藤 文泰 , 鈴木 幹夫 , 北原 真樹 化学と生物 Online ISSN : 1883-6852 Print ISSN : 0453-073X ISSN-L : 0453-073X 資料トップ PDFをダウンロード (1530K) メタデータをダウンロード RIS形式 (EndNote、Reference Manager、ProCite、RefWorksとの互換性あり)